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澳研发2型糖尿病新药取得进展

澳大利亚阿德莱德大学近日宣布在2型糖尿病药物研发中取得了新进展,有望开发出更安全更有效的新药,以减少现有口服降糖药的副作用,也减少注射胰岛素的必要性。

阿德莱德大学研究人员首次展示了未来的糖尿病药物如何在分子层面与靶标作用来治疗糖尿病。这些新型药物与常见的糖尿病药物二甲双胍的工作机制不同,二甲双胍作用于肝脏以减少葡萄糖合成,而新型药物则作用于一种分布在全身脂肪组织中、被称为PPARγ蛋白的细胞核激素受体,通过刺激其活性以增加机体对胰岛素敏感性,并改变脂肪和糖的代谢来降低血糖。

“2型糖尿病的特征在于对胰岛素产生抵抗,继而出现高血糖,导致病情加重,”阿德莱德大学研究人员约翰·布鲁宁先容说,“患有严重糖尿病的人通常采取注射胰岛素的方式,这存在一定风险,且注射剂量很难把握。因此对患者来说,摆脱胰岛素注射,采用口服药将是非常值得为之努力的方向。”

这两项研究分别是与美国佛罗里达州斯克里普斯研究所和澳大利亚弗林德斯大学合作进行的。在第一项研究中,研究人员制作了14个不同版本的药物,可部分或者完全激活PPARγ受体蛋白,并发现了该药物中对PPARγ受体蛋白作用最有效的部分,从而得到了设计改良版药物的信息。

第二项研究中,研究人员使用X射线晶体学首次展示了一种叫做利格列酮(rivoglitazone)的新药如何与PPARγ受体蛋白结合并完全激活它。与其他类似药物相比,这种新药副作用较少。

来自弗林德斯大学医学院的研究人员拉贾帕克萨博士说,展示这种化合物如何与其靶标相互作用,是设计更高效、更少副作用药物的关键一步。

来源:科普中国 · 科学原理一点通

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