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小栓剂,大知识

提起栓剂,有过使用经验的人,大多会面露尴尬的神色,即使没有使用过的人,也会尽可能避免提及。栓剂是古老的药剂剂型之一,中医将它们称为“塞药”或“坐药”。我国有关栓剂的记载可追溯到《史记·扁鹊仓工列传》;后汉张仲景的《伤寒杂病论》中,也曾有栓剂的详细记载;同时在埃及的《伊伯氏纸草本》中也有栓剂的记载。

栓剂不仅历史悠久,更是在现代医学中得到了迅速的发展。作为一种在某种程度上会令人“尴尬”的存在,为什么栓剂能长久不衰,并且日益先进呢?

栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。需要注意的是,这里的腔道不仅仅是指直肠,也包括尿道、阴道和鼻腔。它在体外的常温环境下通常为固体,纳入人体腔道后能快速熔融或者被腔道分泌液溶解,进而被人体吸取。

起初,人们对栓剂作用的认识存在一定的局限性,认为它只有局部的润滑、抗菌、杀虫、麻醉等作用。显然,仅是这些不足以作为栓剂在现代医学发展的动力因素,因为人们发现,栓剂对药物的全身作用有着不可替代的作用,可以满足一些特殊的用药需求。

首先,栓剂可以逃脱肝脏的“首过效应”,什么是“首过效应”呢?正常口服的药物在胃肠道中被吸取后,会随着血液进入体循环,这时,药物首先会经过肝脏的门静脉,经由肝脏的“过滤”作用后,再流遍人体全身组织,但有的药物在肝脏中会被代谢失活,不仅无法发挥正常的药效,还可能会增加对肝脏的毒性。但是,栓剂药物却可以避免这种情况,由于血液循环,经由直肠等黏膜静脉吸取的药物,不需要经过肝脏,也就是避免了肝脏的“过滤”作用,直接输向全身组织,因此,不仅药效高,而且能减少肝毒性。其次,某些药物对胃肠道的酸碱性和各种酶类具有较高的敏感性,容易损伤胃肠道,而栓剂的存在,同样可以避免这种情况的发生。虽然注射剂也会满足这些条件,但相比之下,栓剂依旧具有良好的舒适性和方便性。

因栓剂的独特使用方式,其在儿童中应用较为广泛。儿童作为特殊的用药人群,身体器官和机能尚未发育完善,因此,对药物的用法与用量具有特殊的要求。在我国,儿童药物绝大部分是中成药,由于其结构较为复杂,很多中成药都有口服药效低的特点,而栓剂却可以较好地解决这个问题,同时还可以解决儿童服药难的问题,因此,具有较大的研发前景。

根据腔道形状需要,栓剂有圆锥形、圆柱形、球形、鱼雷形、卵形等多种形状,分为肛门栓、尿道栓、阴道栓和鼻用拴等。随着制药新技术的出现,还出现了缓释栓、泡腾栓、凝胶栓、双层栓等多种新型制剂,逐步完善给药方式和途径。

由此,大家知道,栓剂是拥有其不可替代的优势条件的,并且在一些特殊时候能发挥重要的作用。因此,大家应该以正确的态度对待服药,避免偏见,保持理性,合理用药。

文:山东大学药学院 张涵

    中国科普作家协会会员、山东大学药学院 吴一波

图:山东大学药学院 张云曦

        来源:科普中国科学原理一点通
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