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起效迅速的鼻腔给药,这些常识您需要了解

鼻腔给药因为生物利用度高、副作用小、使用方便、起效迅速等优点,近两年受到广泛推崇。实际上,鼻腔给药,在我国古代医学中已具有悠久历史,汉代《伤寒杂病论》即开鼻药治疗急症之先河,其治“卒死”系以“韭捣汁,灌鼻中”,开窍回苏。《本草纲目》中用巴豆油纸拈,燃烟熏鼻,治疗中风痰厥、气厥、中毒等病症。现代医学研究中鼻粘膜给药治疗疾病也有几十年历史,与其它常用剂型如片剂、针剂相比,虽然经鼻腔给药的剂型所占的比例较小,但在过去的几年中呈现出良好的发展势头。

药物如何通过鼻腔吸取?

鼻腔被鼻中隔分成左右两侧,包括鼻前庭、呼吸区和嗅区。嗅区位于鼻腔上部,接近颅底,药物可由此吸取进入脑脊液,从而进入中枢神经系统;呼吸区是鼻腔中最大的部分,其黏膜下血管丰富,小静脉、小动脉、毛细管、淋巴管交织成网,能使药物迅速吸取,药物由此吸取进入全身血液循环,能够提高药物的生物利用度,避免口服药物的“首过效应”(首过效应指某些药物经胃肠道给药,尚未吸取进入血循环前,在肠粘膜和肝脏处被代谢,使进入血循环的原形药量减少的现象)。一般鼻腔给药仅需口服药物剂量的1/10或1/5,使药物的用量减少,毒副反应降低。此外,胃肠道中不易吸取和容易被胃酸破坏的药物,鼻黏膜能有效地吸取,从而提高药物的治疗效果。用药更为方便,病人可自行用药,极大地方便了长期用药者。

鼻腔给药吸取迅速,生物利用度高,给药方便,适用于一些不能口服的药物,既能发挥局部作用,也能通过吸取发挥全身作用。尤其对于口服难以吸取的肽类和蛋白类药物而言,鼻腔给药可作为静脉注射的替代途径。此外,鼻腔给药也能够避免药物运送至肝脏,肝脏发挥“解毒作用”导致药物降解,从而出现药效降低的问题。

哪些药物适合鼻腔给药?

蛋白质和多肽类药物,如小分子黄体生成素释放激素(LHRH)、胰岛素、降钙素(一种多肽类药物,用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗)等;通常口服难以吸取的药物,如庆大霉素、磺苄西林、头孢唑啉和头孢乙腈等抗生素;在胃肠道中很不稳定以及明显受胃肠道粘膜和肝脏首过效应影响的药物,如布托啡诺(一种有效、安全的止痛剂,用于偏头痛的治疗)、纳洛酮、毒扁豆碱和槟榔碱、普萘洛尔等。麻醉用药,如:脑啡肽、丁丙诺啡;心血管、止咳平喘、激素类,改善循环的药物,如前列地尔、依前列醇;解热止痛药,如贝诺酯、安乃近、扑热息痛、安痛定滴鼻剂。

文:山东大学口腔医学院 高文桢

中国科普作家协会会员、山东大学药学院 吴一波

图:山东大学药学院 张云曦

来源:科普中国科学原理一点通

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